Препарати для схуднення і зниження апетиту: що працює

Ще на початку 2000-х у США вільно продавали харчові добавки з ефедрою, рослинним стимулятором, що пригнічував голод. У 2004 році FDA заборонило їх після повідомлень про інсульти, судоми, інфаркти та смерті^[1]. Сучасні рецептурні ліки працюють інакше: імітують гормони кишківника, які повідомляють мозку про ситість. У великому дослідженні найвища доза тирзепатиду за 72 тижні знизила вагу в середньому на 20,9%^[2]. Між цими двома епохами різниця величезна, але й нові препарати мають свої правила, ризики та підробки.

Читайте:

Ожиріння: причини, ризики і лікування

Ожиріння як хронічна хвороба: як його діагностують за ІМТ і новими критеріями, чому воно виникає, до яких ускл...

Що таке засоби для зниження апетиту?

Засоби для зниження апетиту, або анорексигенні препарати, допомагають зменшити відчуття голоду або швидше відчути насичення. Їх призначають людям з ожирінням, тобто з індексом маси тіла (ІМТ) від 30, або з ІМТ від 27, якщо є пов'язані з вагою хвороби, наприклад високий тиск чи цукровий діабет 2 типу^[3]. Людям із надмірною вагою без таких хвороб зазвичай радять почати зі змін харчування і руху.

Основне завдання таких засобів полягає в тому, щоб людина з'їдала менше калорій. Жир вони безпосередньо не «спалюють»: змінюють сигнали голоду й ситості. За даними Національного інституту діабету та хвороб органів травлення і нирок США (NIDDK), дорослі, які поєднують ліки з програмою зміни способу життя, за рік втрачають на 3–12% початкової ваги більше, ніж ті, хто змінює лише спосіб життя^[3].

Коротко: усе, що справді пригнічує апетит, продається за рецептом. Ефективних безрецептурних засобів немає, а ліки діють лише в парі зі змінами харчування й руху.

Види засобів для зниження апетиту

Препарати, які допомагають зменшити апетит, поділяються на дві основні групи: рецептурні та безрецептурні. Рецептурні ліки бувають довготривалої дії (для тривалого застосування під наглядом лікаря) і короткотривалої дії, які приймають кілька тижнів^[3]. Безрецептурні засоби часто рекламують як «натуральні», проте деякі з них містять стимулятори, наприклад кофеїн, або навіть незадекларовані ліки^[1].

Різниця між рецептурними та безрецептурними засобами

Рецептурні препарати проходять клінічні випробування, мають чіткі показання та контролюються регуляторами. Лікар зважує їхню користь і ризики перед призначенням. Харчові добавки для схуднення такої перевірки не проходять, і переконливих доказів, що вони працюють, мало^[1]. Деякі рослинні екстракти можуть підвищувати тиск чи частоту серцебиття, а екстракт зеленого чаю в окремих людей пов'язували з ураженням печінки^[1]. Тому перед будь-якою добавкою варто порадитися з лікарем.

Рецептурні засоби довготривалої дії

Препарати для тривалого лікування ожиріння мають доведену ефективність, але потребують медичного контролю. У різних країнах вони продаються під різними торговими назвами, тож надійніше орієнтуватися на діючу речовину. Якщо за 12 тижнів на повній дозі людина не втратила хоча б 5% ваги, препарат зазвичай радять відмінити^[3].

Ліраглутид

Ліраглутид є агоністом рецепторів глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1, англ. GLP-1). Це гормон, який кишківник виділяє після їди. Препарат діє на центри апетиту в мозку, тому для насичення потрібно менше їжі. Його вводять підшкірно щодня. Та сама речовина в меншій дозі застосовується для лікування діабету.

У дослідженні SCALE люди, які 56 тижнів отримували 3 мг ліраглутиду, схудли в середньому на 8,4 кг, а в групі плацебо на 2,8 кг. Щонайменше 5% ваги втратили 63,2% учасників на ліраглутиді проти 27,1% на плацебо^[4]. Усі учасники одночасно дотримувалися зниженокалорійного раціону і збільшували активність.

Семаглутид

Семаглутид також належить до агоністів рецепторів ГПП-1 і вводиться підшкірно раз на тиждень. Під однією торговою назвою його застосовують для лікування діабету, під іншою, у дозі 2,4 мг, для зниження ваги. Про особливості й підводні камені Оземпіку для схуднення люди питають найчастіше.

Семаглутид зменшує апетит, сповільнює спорожнення шлунка і знижує рівень глюкози в крові. У дослідженні STEP 1 за 68 тижнів учасники на семаглутиді схудли в середньому на 14,9%, на плацебо на 2,4%^[5]. Найчастіші побічні ефекти: нудота й діарея, зазвичай легкі й тимчасові^[5]. Якщо семаглутид поєднують з інсуліном чи похідними сульфонілсечовини, зростає ризик гіпоглікемії, тобто надто низького рівня цукру^[6]. Серед рідших небажаних ефектів є і випадіння волосся на тлі семаглутиду.

Тирзепатид

Тирзепатид діє одразу на два гормони кишківника: ГПП-1 і глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (ГІП). Його теж вводять раз на тиждень. У дослідженні SURMOUNT-1 за 72 тижні вага знизилася в середньому на 15,0% на дозі 5 мг, на 19,5% на 10 мг і на 20,9% на 15 мг, а на плацебо на 3,1%. На найвищій дозі 57% учасників втратили 20% ваги або більше^[2]. Побічні ефекти переважно стосувалися травлення і виникали здебільшого під час підвищення дози^[2].

Налтрексон-бупропіон

Цей комбінований препарат містить налтрексон (використовується при лікуванні залежностей) та бупропіон (антидепресант і засіб для відмови від куріння). Він впливає на мозкові центри, що відповідають за апетит та задоволення від їжі. У ЄС препарат схвалили у 2015 році для дорослих з ІМТ від 30 або від 27 із супутніми хворобами^[7].

У дослідженні COR-I за 56 тижнів вага знизилася на 6,1% на повній дозі проти 1,3% на плацебо^[8]. Найчастішим побічним ефектом була нудота (майже в кожного третього), також траплялися головний біль, закреп, запаморочення, блювання і сухість у роті^[8]. Препарат не можна приймати людям, які колись мали судоми, і людям з неконтрольованим високим тиском. Якщо за 16 тижнів вага не знизилася хоча б на 5%, лікування припиняють^[7].

Фентермін-топірамат

Ця комбінація містить фентермін (стимулятор, що пригнічує апетит) та топірамат (протисудомний засіб, який також зменшує вагу). У дослідженні CONQUER за 56 тижнів учасники на вищій дозі схудли на 9,8%, на нижчій на 7,8%, на плацебо на 1,2%^[9]. Найчастішим побічним ефектом була сухість у роті; також траплялися поколювання в кінцівках, закреп, порушення сну, зміни настрою^[9].

Європейське агентство з лікарських засобів (EMA) у 2013 році остаточно відмовило в реєстрації цієї комбінації. Причини: невідомий довгостроковий вплив фентерміну на серце й судини, депресія, тривожність, проблеми з пам'яттю та увагою на тлі топірамату, а також ризик для плода під час вагітності^[10].

Рецептурні засоби короткотривалої дії

До короткотривалих засобів для зниження апетиту належать препарати, які приймають лише кілька тижнів. Це стимулятори, схожі на амфетамін, які можуть викликати звикання, тому їхній обіг контролюється законом^[11].

Основні найменування

До цієї групи належать^[12]:

• Бензфетамін.
• Діетилпропіон (амфепрамон).
• Фендиметразин.
• Фентермін.

Усі ці препарати діють подібним чином: стимулюють центральну нервову систему і підвищують рівень норадреналіну, що зменшує апетит^[12]. Фентермін зазвичай приймають 3–6 тижнів. Серед можливих побічних ефектів: сухість у роті, прискорене серцебиття, підвищений тиск, безсоння, тремтіння, неспокій^[11]. Людям із серцевими хворобами, гіпертонією, гіпертиреозом (надмірною роботою щитоподібної залози), глаукомою, а також тим, хто мав залежність від психоактивних речовин, такі препарати становлять особливий ризик^[11].

Механізми впливу на апетит

Такі стимулятори пригнічують відчуття голоду, впливаючи на центри насичення в головному мозку. Людина менше думає про їжу і швидше наїдається. Проте ефект тимчасовий: після відміни будь-яких ліків для схуднення частина ваги зазвичай повертається^[3]. Тому за час курсу важливо змінити харчові звички й рівень активності, які залишаться і після нього.

Безрецептурні варіанти та ризики

На ринку багато «чудодійних» таблеток і капсул, які обіцяють швидке схуднення без зусиль. За оцінкою FDA, наукових доказів, що добавки для схуднення працюють, мало^[1]. Ефедра, найвідоміший рослинний «пригнічувач апетиту», заборонена в харчових добавках у США з 2004 року^[1], а в ЄС її внесли до переліку заборонених у харчових продуктах речовин у 2015 році^[13]. Натомість у складі часто трапляються гуарана, мате чи горіх кола, які містять кофеїн, не завжди вказаний на етикетці^[1].

Міф: «натуральні» засоби від апетиту безпечні, бо рослинні. Насправді: саме рослинна ефедра спричиняла інсульти й інфаркти, а екстракт зеленого чаю в окремих людей пов'язували з ураженням печінки^[1]. Більше доказів мають натуральні способи приборкати апетит через харчування, сон і рух.

Потенційні небезпеки стимуляторів

Основна небезпека полягає в тому, що такі речовини можуть викликати:

• Серцево-судинні ускладнення (прискорене серцебиття, підвищений тиск, аритмії).
• Нервові розлади (тривожність, дратівливість, безсоння).
• Загострення хронічних хвороб (наприклад, гіпертонії або гіпертиреозу).

Високі дози кофеїну можуть спричинити нудоту, блювання, прискорене серцебиття і навіть судоми, а в поєднанні з іншими стимуляторами його дія посилюється^[1]. Деякі виробники додають у «рослинні» препарати ліки чи контрольовані речовини, яких немає на етикетці^[1]. Людина не знає, що саме приймає, тож гучним обіцянкам довіряти не варто.

Взаємодія з іншими речовинами

Добавки для схуднення можуть взаємодіяти з рецептурними ліками^[1]. Якщо людина вже приймає препарати від депресії, тривожності, гіпертонії чи діабету і додає «натуральні» засоби зі стимуляторами, ризик підвищення тиску й частоти серцебиття зростає. Фентермін, наприклад, не можна поєднувати з антидепресантами групи інгібіторів моноаміноксидази і протягом двох тижнів після їх відміни^[11]. Ліки для схуднення також не варто поєднувати з іншими засобами для зниження ваги без призначення лікаря^[3].

Як працюють засоби для зниження апетиту?

Голод і ситість залежать від того, наскільки повний шлунок, і від складної взаємодії гормонів та сигнальних речовин мозку. Шлунок виділяє грелін, який стимулює апетит, жирова тканина виробляє лептин, що його знижує, підшлункова залоза регулює рівень інсуліну, а мозок синтезує серотонін, дофамін та інші речовини.

Читайте:

Що варто знати про апетит і його вплив на здоров’я

Апетит регулює ціла система сигналів між шлунком, кишківником, жировою тканиною й мозком, і на неї впливають ...

Гормони, нейромедіатори та пептиди

Серед ключових речовин, які беруть участь у регулюванні відчуття голоду, можна назвати:

• Грелін: виробляється шлунком, викликає відчуття голоду.
• Лептин: синтезується жировою тканиною, подає сигнали насичення.
• Інсулін: допомагає регулювати рівень глюкози, впливає на метаболізм та апетит.
• Кортизол: «гормон стресу», що при хронічно підвищеному рівні може викликати бажання їсти більше.
• Серотонін, дофамін: нейромедіатори, які можуть впливати на потяг до їжі (особливо солодкого).

Основні механізми та взаємодії

Препарати можуть діяти через:

• Вплив на грелін: цей шлях намагаються використати десятиліттями, але схвалених ліків, які блокували б грелін, поки немає^[14].
• Підвищення рівня норадреналіну чи дофаміну в мозку (так діють стимулятори і бупропіон)^[12].
• Імітацію дії ГПП-1 і ГІП: сповільнюється спорожнення шлунка, ситість настає швидше й триває довше^[6].

Кожен препарат має власний набір мішеней, тому вибір залежить від стану здоров'я, хронічних хвороб, інших ліків і реакції організму.

Кому призначають та переваги

Такі ліки не призначають тим, хто хоче «скинути кілька кілограмів» перед відпусткою. Вони орієнтовані на людей з ІМТ від 30 або від 27 із хворобами, пов'язаними з вагою^[3]. Мета лікування: знизити ризик серцево-судинних ускладнень, краще контролювати діабет 2 типу, тиск і холестерин.

ІМТ та медичні показання

Індекс маси тіла розраховується так: масу тіла в кілограмах ділять на зріст у метрах, піднесений до квадрата. ІМТ від 30 вказує на ожиріння, 25–29,9 на надмірну вагу.

Якщо при ІМТ 27–29,9 є гіпертонія, діабет 2 типу чи порушення ліпідного обміну, лікар може призначити ліки для зниження ваги й при ІМТ нижче 30^[7].

Читайте:

Калькулятор індекс маси тіла (ІМТ або BMI)

Індекс маси тіла (ІМТ) показує, чи відповідає маса тіла зросту. Калькулятор рахує його за зростом і вагою та ві...

Очікувані результати

Результат залежить від препарату. У головних дослідженнях за рік і більше середнє зниження ваги становило близько 6% на налтрексоні-бупропіоні^[8], близько 10% на вищій дозі фентерміну-топірамату^[9], близько 15% на семаглутиді^[5] і до 21% на тирзепатиді^[2].

Навіть 5% можуть здаватися незначними, але в дослідженні з людьми з ожирінням така втрата ваги вже покращила чутливість до інсуліну в печінці, м'язах і жировій тканині, а також роботу клітин підшлункової залози, що виробляють інсулін^[15]. Подальше схуднення давало ще більший ефект^[15].

Міф: досить пройти курс ін'єкцій, і нова вага збережеться сама. Насправді: у продовженні дослідження STEP 1 люди, які припинили семаглутид, за наступний рік повернули дві третини втраченої ваги, а покращення тиску, цукру й ліпідів здебільшого зникли^[16]. Тому ці ліки розглядають як тривале лікування, подібне до лікування гіпертонії.

Можливі побічні ефекти

Як і будь-які ліки, засоби для зниження апетиту можуть викликати побічні ефекти. Їхня поява залежить від чутливості організму, стану здоров'я, дози та конкретного препарату.

Побічні дії довготривалих препаратів

До найпоширеніших побічних ефектів належать:

• Порушення травлення (закреп, діарея, нудота, печія, біль у животі)^[6].
• Головний біль^[8].
• Коливання рівня глюкози (у людей з діабетом можлива гіпоглікемія)^[6].
• Загальна слабкість або запаморочення^[8].

Травні симптоми на агоністах ГПП-1 найчастіше з'являються під час підвищення дози і з часом слабшають^[5]. Рідше трапляються камені в жовчному міхурі та гострий панкреатит, тобто запалення підшлункової залози; прямий зв'язок із препаратами остаточно не доведено, але сильний біль у животі потребує огляду лікаря^[6].

Побічні дії короткотривалих препаратів

Оскільки короткотривалі засоби для зниження апетиту є стимуляторами, вони можуть спричиняти^[11]:

• Прискорене серцебиття, тахікардію.
• Підвищення артеріального тиску.
• Безсоння, неспокій.
• Запаморочення, тремтіння, у рідкісних випадках біль у грудях і задишку.
• Звикання до препарату.

Через ці ризики лікарі зазвичай не призначають такі засоби людям із серцево-судинними хворобами або залежністю від психоактивних речовин в анамнезі й суворо обмежують тривалість курсу.

Безпечність використання

Безпека лікування залежить від медичного супроводу. Пацієнт регулярно відвідує лікаря, який оцінює реакцію організму, коригує дозу і стежить за загальним станом.

Моніторинг стану здоров'я

Під час приймання засобів для зниження апетиту важливо:

• Регулярно вимірювати артеріальний тиск і пульс.
• Здавати аналізи крові (ліпідний профіль, рівень глюкози, за потреби функції печінки та нирок).
• Стежити за психічним станом (за появи депресії, тривоги, безсоння слід негайно звернутися до лікаря).

Якщо з'являються небезпечні відхилення або сильні побічні ефекти, лікар може знизити дозу, замінити препарат чи скасувати його.

Ін'єкції купують лише за рецептом і в ліцензованих аптеках. ВООЗ з 2022 року фіксує дедалі більше підробок семаглутиду в усіх регіонах світу. У підроблених шприц-ручках може не бути діючої речовини або бути інша, наприклад інсулін, що загрожує непередбачуваними ускладненнями^[17]. Сумнівні сайти, «перекупники» в соцмережах і надто низька ціна мають насторожити.

Врахування хронічних захворювань

Вибір препарату залежить від загального стану пацієнта. Агоністи ГПП-1 (ліраглутид, семаглутид, тирзепатид) не застосовують, якщо в людини або її родичів був медулярний рак щитоподібної залози чи синдром множинної ендокринної неоплазії 2 типу (МЕН2), спадкова схильність до пухлин залоз внутрішньої секреції^[3]. Жоден із препаратів для схуднення не можна приймати під час вагітності, при її плануванні та під час грудного вигодовування^[3]; семаглутид відміняють щонайменше за 2 місяці до запланованого зачаття^[6]. Налтрексон-бупропіон протипоказаний при судомах в анамнезі^[7], а стимулятори несуть додатковий ризик при глаукомі і гіпертиреозі^[11]. Лікар має знати про всі хронічні хвороби та ліки, які людина вже приймає.

Коли звертатися до лікаря

Планові візити до лікаря є обов'язковою частиною лікування засобами для зниження апетиту. Під час них оцінюють ефективність, побічні ефекти і вирішують, чи продовжувати, змінювати або припиняти прийом препарату.

Контроль ефективності

Перша контрольна точка зазвичай настає через 12–16 тижнів: якщо вага не знизилася хоча б на 5%, препарат найчастіше відміняють^[3]. Якщо ліки допомагають і серйозних побічних ефектів немає, лікування можуть продовжувати тривалий час^[3].

Якщо ефекту немає, варто переглянути план: можливо, потрібен інший препарат або більше змін у харчуванні, активності чи психологічна підтримка. Підібрати раціон допоможуть дієти для схуднення з доведеною ефективністю.

Небезпечні симптоми

Негайно звертатися до лікаря слід у разі:

• Раптового прискореного або нерегулярного серцебиття.
• Гострого болю у грудях чи різкого підвищення артеріального тиску.
• Сильного тривалого болю в животі, особливо з блюванням^[6].
• Виникнення галюцинацій, сильних депресивних чи суїцидальних думок.
• Тривалої нудоти, блювання, діареї або інших ознак зневоднення.
• Алергічних реакцій (свербіж, висип, набряк обличчя чи кінцівок).

Такі симптоми потребують термінової медичної допомоги, бо зволікання може призвести до тяжких ускладнень.